Products

Pre-clinical

Ph I

Ph II

Ph III

Dorzagliatin (HMS5552)

Drug Naive T2D

糖尿病全球原创新药葡萄糖激酶激活剂 HMS5552

HMS5552 葡萄糖激酶激活剂GKA,是全新机制2型糖尿病创新药(First In Class)。现已完成5个临床安全有效性验证性试验,其结果表明为同类最佳(Best-In-Class)和具有成为最佳口服降糖药(Best-In-Disease)的潜力。该产品拥有全球市场开发 权,已进入中国药品注册上市开发阶段。

HMS5552单药或 联合现有糖尿病药物,针对2型糖尿病亚型患者人群,实施个性化治疗,提高医疗水平,此科学理念已经获得临床试验验证。

葡萄糖激酶在调控人体血糖稳态中占有核心地位:

• 与房间温度传感器“恒温器”一样,葡萄糖激酶感应人体血糖变化,自动开启升糖和降糖机制,维持人体血糖正常生理稳态范围(4-8 mM),是人体血糖稳态的传感器

• 葡萄糖激酶阈值调控KATP离子通道介导的控糖激素胰岛素和胰高糖素的分泌,控制血糖稳态平衡。

• 糖尿病和MODY2患者葡萄糖激酶表达和功能受损造成高血糖,是二型糖尿病的病因,也是目前上市糖尿病药品包括胰岛素,无法控制2型糖尿病病情持续发展、胰岛功能不断衰退的原因。

葡萄糖激酶,人体血糖稳态传感器“恒糖器”的作用原理(红五星代表葡萄糖激酶)

华领医药葡萄糖激酶激活剂(GKA)HMS5552是全新机制新结构的葡萄糖激酶活性调节剂,具有优异的药代动力学和药效学性质,很好的药物安全性,并且血糖依赖性的调节葡萄糖激酶的活性为同类临床开发阶段的GKA所独有,将成为全球最佳糖尿病治疗新药。

临床研究验证:HMS5553改善肝脏、胰岛和肠道器官GK的功能,一靶多点、拟生理协同控糖,安全有效性优于作用机理单一的现有降糖药物,副作用明显少于现有药物。

科学研究证明:HMS5552可修复2型糖尿病损伤的GK表达,能够提高胰岛功能、改善胰岛抵抗、控制延缓疾病发展。

Dorzagliatin + Metformin

T2D with metformin
tolerance

糖尿病全球原创新药葡萄糖激酶激活剂 HMS5552

HMS5552 葡萄糖激酶激活剂GKA,是全新机制2型糖尿病创新药(First In Class)。现已完成5个临床安全有效性验证性试验,其结果表明为同类最佳(Best-In-Class)和具有成为最佳口服降糖药(Best-In-Disease)的潜力。该产品拥有全球市场开发 权,已进入中国药品注册上市开发阶段。

HMS5552单药或 联合现有糖尿病药物,针对2型糖尿病亚型患者人群,实施个性化治疗,提高医疗水平,此科学理念已经获得临床试验验证。

葡萄糖激酶在调控人体血糖稳态中占有核心地位:

• 与房间温度传感器“恒温器”一样,葡萄糖激酶感应人体血糖变化,自动开启升糖和降糖机制,维持人体血糖正常生理稳态范围(4-8 mM),是人体血糖稳态的传感器

• 葡萄糖激酶阈值调控KATP离子通道介导的控糖激素胰岛素和胰高糖素的分泌,控制血糖稳态平衡。

• 糖尿病和MODY2患者葡萄糖激酶表达和功能受损造成高血糖,是二型糖尿病的病因,也是目前上市糖尿病药品包括胰岛素,无法控制2型糖尿病病情持续发展、胰岛功能不断衰退的原因。

葡萄糖激酶,人体血糖稳态传感器“恒糖器”的作用原理(红五星代表葡萄糖激酶)

华领医药葡萄糖激酶激活剂(GKA)HMS5552是全新机制新结构的葡萄糖激酶活性调节剂,具有优异的药代动力学和药效学性质,很好的药物安全性,并且血糖依赖性的调节葡萄糖激酶的活性为同类临床开发阶段的GKA所独有,将成为全球最佳糖尿病治疗新药。

临床研究验证:HMS5553改善肝脏、胰岛和肠道器官GK的功能,一靶多点、拟生理协同控糖,安全有效性优于作用机理单一的现有降糖药物,副作用明显少于现有药物。

科学研究证明:HMS5552可修复2型糖尿病损伤的GK表达,能够提高胰岛功能、改善胰岛抵抗、控制延缓疾病发展。

Dorzagliatin + DPPIV

Obese T2D

糖尿病全球原创新药葡萄糖激酶激活剂 HMS5552

HMS5552 葡萄糖激酶激活剂GKA,是全新机制2型糖尿病创新药(First In Class)。现已完成5个临床安全有效性验证性试验,其结果表明为同类最佳(Best-In-Class)和具有成为最佳口服降糖药(Best-In-Disease)的潜力。该产品拥有全球市场开发 权,已进入中国药品注册上市开发阶段。

HMS5552单药或 联合现有糖尿病药物,针对2型糖尿病亚型患者人群,实施个性化治疗,提高医疗水平,此科学理念已经获得临床试验验证。

葡萄糖激酶在调控人体血糖稳态中占有核心地位:

• 与房间温度传感器“恒温器”一样,葡萄糖激酶感应人体血糖变化,自动开启升糖和降糖机制,维持人体血糖正常生理稳态范围(4-8 mM),是人体血糖稳态的传感器

• 葡萄糖激酶阈值调控KATP离子通道介导的控糖激素胰岛素和胰高糖素的分泌,控制血糖稳态平衡。

• 糖尿病和MODY2患者葡萄糖激酶表达和功能受损造成高血糖,是二型糖尿病的病因,也是目前上市糖尿病药品包括胰岛素,无法控制2型糖尿病病情持续发展、胰岛功能不断衰退的原因。

葡萄糖激酶,人体血糖稳态传感器“恒糖器”的作用原理(红五星代表葡萄糖激酶)

华领医药葡萄糖激酶激活剂(GKA)HMS5552是全新机制新结构的葡萄糖激酶活性调节剂,具有优异的药代动力学和药效学性质,很好的药物安全性,并且血糖依赖性的调节葡萄糖激酶的活性为同类临床开发阶段的GKA所独有,将成为全球最佳糖尿病治疗新药。

临床研究验证:HMS5553改善肝脏、胰岛和肠道器官GK的功能,一靶多点、拟生理协同控糖,安全有效性优于作用机理单一的现有降糖药物,副作用明显少于现有药物。

科学研究证明:HMS5552可修复2型糖尿病损伤的GK表达,能够提高胰岛功能、改善胰岛抵抗、控制延缓疾病发展。

Dorzagliatin + SGLT-2

Metabolic Syndrome

糖尿病全球原创新药葡萄糖激酶激活剂 HMS5552

HMS5552 葡萄糖激酶激活剂GKA,是全新机制2型糖尿病创新药(First In Class)。现已完成5个临床安全有效性验证性试验,其结果表明为同类最佳(Best-In-Class)和具有成为最佳口服降糖药(Best-In-Disease)的潜力。该产品拥有全球市场开发 权,已进入中国药品注册上市开发阶段。

HMS5552单药或 联合现有糖尿病药物,针对2型糖尿病亚型患者人群,实施个性化治疗,提高医疗水平,此科学理念已经获得临床试验验证。

葡萄糖激酶在调控人体血糖稳态中占有核心地位:

• 与房间温度传感器“恒温器”一样,葡萄糖激酶感应人体血糖变化,自动开启升糖和降糖机制,维持人体血糖正常生理稳态范围(4-8 mM),是人体血糖稳态的传感器

• 葡萄糖激酶阈值调控KATP离子通道介导的控糖激素胰岛素和胰高糖素的分泌,控制血糖稳态平衡。

• 糖尿病和MODY2患者葡萄糖激酶表达和功能受损造成高血糖,是二型糖尿病的病因,也是目前上市糖尿病药品包括胰岛素,无法控制2型糖尿病病情持续发展、胰岛功能不断衰退的原因。

葡萄糖激酶,人体血糖稳态传感器“恒糖器”的作用原理(红五星代表葡萄糖激酶)

华领医药葡萄糖激酶激活剂(GKA)HMS5552是全新机制新结构的葡萄糖激酶活性调节剂,具有优异的药代动力学和药效学性质,很好的药物安全性,并且血糖依赖性的调节葡萄糖激酶的活性为同类临床开发阶段的GKA所独有,将成为全球最佳糖尿病治疗新药。

临床研究验证:HMS5553改善肝脏、胰岛和肠道器官GK的功能,一靶多点、拟生理协同控糖,安全有效性优于作用机理单一的现有降糖药物,副作用明显少于现有药物。

科学研究证明:HMS5552可修复2型糖尿病损伤的GK表达,能够提高胰岛功能、改善胰岛抵抗、控制延缓疾病发展。

Dorzagliatin + Insulin

Late Stage T2D

糖尿病全球原创新药葡萄糖激酶激活剂 HMS5552

HMS5552 葡萄糖激酶激活剂GKA,是全新机制2型糖尿病创新药(First In Class)。现已完成5个临床安全有效性验证性试验,其结果表明为同类最佳(Best-In-Class)和具有成为最佳口服降糖药(Best-In-Disease)的潜力。该产品拥有全球市场开发 权,已进入中国药品注册上市开发阶段。

HMS5552单药或 联合现有糖尿病药物,针对2型糖尿病亚型患者人群,实施个性化治疗,提高医疗水平,此科学理念已经获得临床试验验证。

葡萄糖激酶在调控人体血糖稳态中占有核心地位:

• 与房间温度传感器“恒温器”一样,葡萄糖激酶感应人体血糖变化,自动开启升糖和降糖机制,维持人体血糖正常生理稳态范围(4-8 mM),是人体血糖稳态的传感器

• 葡萄糖激酶阈值调控KATP离子通道介导的控糖激素胰岛素和胰高糖素的分泌,控制血糖稳态平衡。

• 糖尿病和MODY2患者葡萄糖激酶表达和功能受损造成高血糖,是二型糖尿病的病因,也是目前上市糖尿病药品包括胰岛素,无法控制2型糖尿病病情持续发展、胰岛功能不断衰退的原因。

葡萄糖激酶,人体血糖稳态传感器“恒糖器”的作用原理(红五星代表葡萄糖激酶)

华领医药葡萄糖激酶激活剂(GKA)HMS5552是全新机制新结构的葡萄糖激酶活性调节剂,具有优异的药代动力学和药效学性质,很好的药物安全性,并且血糖依赖性的调节葡萄糖激酶的活性为同类临床开发阶段的GKA所独有,将成为全球最佳糖尿病治疗新药。

临床研究验证:HMS5553改善肝脏、胰岛和肠道器官GK的功能,一靶多点、拟生理协同控糖,安全有效性优于作用机理单一的现有降糖药物,副作用明显少于现有药物。

科学研究证明:HMS5552可修复2型糖尿病损伤的GK表达,能够提高胰岛功能、改善胰岛抵抗、控制延缓疾病发展。

Dorzagliatin + GLP-1

Obese T2D

糖尿病全球原创新药葡萄糖激酶激活剂 HMS5552

HMS5552 葡萄糖激酶激活剂GKA,是全新机制2型糖尿病创新药(First In Class)。现已完成5个临床安全有效性验证性试验,其结果表明为同类最佳(Best-In-Class)和具有成为最佳口服降糖药(Best-In-Disease)的潜力。该产品拥有全球市场开发 权,已进入中国药品注册上市开发阶段。

HMS5552单药或 联合现有糖尿病药物,针对2型糖尿病亚型患者人群,实施个性化治疗,提高医疗水平,此科学理念已经获得临床试验验证。

葡萄糖激酶在调控人体血糖稳态中占有核心地位:

• 与房间温度传感器“恒温器”一样,葡萄糖激酶感应人体血糖变化,自动开启升糖和降糖机制,维持人体血糖正常生理稳态范围(4-8 mM),是人体血糖稳态的传感器

• 葡萄糖激酶阈值调控KATP离子通道介导的控糖激素胰岛素和胰高糖素的分泌,控制血糖稳态平衡。

• 糖尿病和MODY2患者葡萄糖激酶表达和功能受损造成高血糖,是二型糖尿病的病因,也是目前上市糖尿病药品包括胰岛素,无法控制2型糖尿病病情持续发展、胰岛功能不断衰退的原因。

葡萄糖激酶,人体血糖稳态传感器“恒糖器”的作用原理(红五星代表葡萄糖激酶)

华领医药葡萄糖激酶激活剂(GKA)HMS5552是全新机制新结构的葡萄糖激酶活性调节剂,具有优异的药代动力学和药效学性质,很好的药物安全性,并且血糖依赖性的调节葡萄糖激酶的活性为同类临床开发阶段的GKA所独有,将成为全球最佳糖尿病治疗新药。

临床研究验证:HMS5553改善肝脏、胰岛和肠道器官GK的功能,一靶多点、拟生理协同控糖,安全有效性优于作用机理单一的现有降糖药物,副作用明显少于现有药物。

科学研究证明:HMS5552可修复2型糖尿病损伤的GK表达,能够提高胰岛功能、改善胰岛抵抗、控制延缓疾病发展。

mGLUR5 NAM

PD-LID

mGluR5 NAM Program

  中枢神经系统(CNS)疾病是我们公司热切关注的另一研究领域。代谢型谷氨酸受体5 (mGluR5) 属于C 族G 蛋白偶联受体(GPCRs), 而该族GPCRs 长期以来被认为是成药性不佳的靶点。mGluR5 受体富含在大脑的特定区域,对神经递质的突触后反应以及神经递质释放起重要的调节作用,近年来受到高度关注,被认为是一个极具潜力的药物作用靶点。mGluR5 别构调节剂有潜在治疗中枢神经系统疾病如帕金森运动障碍、焦虑症、抑郁症、脆性X综合征以及药物成瘾的可能性。

  目前已上市的绝大部分传统小分子药物是作用在蛋白的正位(orthosteric site)活性点,通过与内源性配体竞争而发挥作用。而别构调节剂则作用在蛋白的别位(allosteric site), 是非竞争性的药物。所以,别构调节剂对靶蛋白活性的调控并不是简单的“开启”和“关闭”这样的二元调节方式,而是调光开关式的作用,即在调节蛋白的活化或去活化强度的同时,仍然保留机体本身对原始蛋白功能的控制。别构调节剂作为一类可以口服的小分子治疗药物,尤其适合于像mGluR5 C 族G 蛋白偶联受体类的靶标。

  我们至今已开发了一系列的mGluR5受体的别构功能抑制剂。目前已有的数据显示,这些全新结构的先导化合物具有很好成药性包括很强的生物活性、高度选择性和良好的临床前药效。对于诸多的受到mGluR5受体异常作用影响的CNS系统疾病而言,这些化合物有望成为全球第一(First-in-Class)或全球最佳(Best-in-Class)全新作用机制的治疗创新药。